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深圳大学苏陈良获国家专利权

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龙图腾网获悉深圳大学申请的专利一种氘代呋喹替尼的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116574091B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310551139.4,技术领域涉及:C07D405/12;该发明授权一种氘代呋喹替尼的合成方法是由苏陈良;欧伟;侯浩设计研发完成,并于2023-05-16向国家知识产权局提交的专利申请。

一种氘代呋喹替尼的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种氘代呋喹替尼的合成方法,涉及有机合成技术领域。本发明提供的氘代呋喹替尼的合成方法,在合成过程中创造性的使用异相可回收甲基试剂或氘甲基试剂,此过程的原料转化率高,以几乎定量产率得到氘甲基化邻苯二酚化合物,试剂可回收,极大的降低了生产成本,避免使用昂贵高毒的氘代碘甲烷;再通过进一步与氘代苯并呋喃化合物进行反应,可获得多氘代的呋喹替尼。整个合成方法工艺简单,步骤少,氘代率高,甲基试剂或氘甲基试剂可循环使用,原子利用率高,是氘代呋喹替尼的绿色合成方法,适用于药企大规模工业生产。

本发明授权一种氘代呋喹替尼的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种氘代呋喹替尼的合成方法,其特征在于,包括以下步骤: S1、将邻苯二酚化合物1与过量的异相聚噻蒽甲基试剂在无机碱的作用下发生反应,反应结束后抽滤,收集滤液,旋干蒸发溶剂后得化合物3或化合物3’; S2、所述化合物3或化合物3’经胺化、环合、氯代,分别对应得到化合物6或化合物6’; S3、将所述化合物6或化合物6’与氘代苯并呋喃化合物7’或苯并呋喃化合物7按物质的量之比1:1在碱的作用下反应,反应结束后经固液分离,收集固相,得氘代呋喹替尼; 其中,所述邻苯二酚化合物1的结构式为I; I; 异相聚噻蒽甲基试剂的结构式为1或2,式中n为200-300; 1;2; 当步骤S1中使用所述结构式1的聚噻蒽甲基试剂时,反应得到化合物3,步骤S2得到化合物6,步骤S3中所述化合物6与结构式3所示的氘代苯并呋喃化合物7'反应,得到结构式6所示的三氘代呋喹替尼; 3;6; 当步骤S1中使用所述结构式2的聚噻蒽氘甲基试剂时,反应得到化合物3',步骤S2得到化合物6',步骤S3中所述化合物6'与结构式3所示的氘代苯并呋喃化合物7'反应,得到结构式7所示的九氘代呋喹替尼; 7; 当步骤S1中使用所述结构式2的聚噻蒽氘甲基试剂时,反应得到化合物3',步骤S2得到化合物6',步骤S3中所述化合物6'与结构式5所示的苯并呋喃化合物7反应,得到结构式4所示的六氘代呋喹替尼; 4;5; 所述步骤S1中,无机碱为碳酸钾;步骤S3中,碱为碳酸钾;所述步骤S1和S3的反应中还包括溶剂,所述的溶剂为乙腈。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人深圳大学,其通讯地址为:518000 广东省深圳市南山区粤海街道南海大道3688号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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