百时美施贵宝公司A·S·斯里瓦斯塔瓦获国家专利权
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龙图腾网获悉百时美施贵宝公司申请的专利PAD酶的吲哚及氮杂吲哚抑制剂获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN112805067B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201980064963.9,技术领域涉及:A61K31/437;该发明授权PAD酶的吲哚及氮杂吲哚抑制剂是由A·S·斯里瓦斯塔瓦;R·J·彻尼;K·恩古设计研发完成,并于2019-08-07向国家知识产权局提交的专利申请。
本PAD酶的吲哚及氮杂吲哚抑制剂在说明书摘要公布了:本发明提供适用作PAD4抑制剂的式I化合物、其组合物及治疗PAD4相关病症的方法,其中环A、L、Q、R1、R2、R3、R4、R7及R8以及其他变量中的每一者如本文所定义。
本发明授权PAD酶的吲哚及氮杂吲哚抑制剂在权利要求书中公布了:1.一种式I化合物: 或其药学上可接受的盐, 其中: Q选自N及CH; 选自 选自CH及CD 选自甲基、乙基及经0至3个R取代的-CH-环丙基; 选自H、F、Cl、Br及-OC1-4烷基; L不存在或选自-NR-、-O-、-C=ONH-、-S-及-SO-; 选自: 在每次出现时独立地选自H、F、Cl、Br、CN、=O、经0至5个R取代的C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、-CHROR、-CHSOpR、-CHSOpNR、-CHNRSOpR、-CHNR、-CHNRC=OR、-CHNRC=OOR、-CHNRC=ONR、-CHC=OR、-CHC=OOR、-CHRC=ONR、-CHOC=OR、-CHOC=OOR、-CHOCHC=ONR、经0至4个R取代的C3-6环烷基、经0至4个R取代的芳基及经0至4个R取代的杂环基; 在每次出现时独立地选自H、经0至4个R取代的C1-3烷基、-SOpR、-C=OR、-CHC=OOR、-CHC=OCHNR、-C=OCHNRC=OR、-SOpNR、经0至4个R取代的-CH-芳基及经0至4个R取代的-CH-杂环基; 在每次出现时独立地选自H、经0至5个R取代的C1-6烷基、经0至5个R取代的C2-6烯基、经0至5个R取代的C2-6炔基、经0至5个R取代的-CH-C3-10碳环基及经0至5个R取代的-CH-杂环基;或R及R与其所连接的氮原子一起形成经0至5个R取代的杂环; 在每次出现时独立地选自H、经0至5个R取代的C1-6烷基、经0至5个Re取代的C2-6烯基、经0至5个Re取代的C2-6炔基、经0至5个Re取代的-CH2r-C3-10碳环基及经0至5个Re取代的-CH2r-杂环基; Rc在每次出现时独立地选自经0至5个Re取代的C1-6烷基、经0至5个Re取代的C2-6烯基、经0至5个Re取代的C2-6炔基、经0至5个Re取代的-CH2r-C3-6碳环基及经0至5个Re取代的-CH2r-杂环基; Rd在每次出现时独立地选自H、经0至5个Re取代的C1-6烷基及OH; Re在每次出现时独立地选自经0至5个Rf取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-CH2r-C3-6环烷基、-CH2r-芳基、-CH2r-杂环基、F、Cl、Br、CN、NO2、=O、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-C=OOH、-C=OOC1-4烷基、-CH2rOH及-CH2rOC1-4烷基; Rf在每次出现时独立地选自H、F、Cl、Br、CN、OH、C1-5烷基、C3-6环烷基、苯基及经OH取代的C1-5烷基; p在每次出现时独立地选自0、1及2;及 r在每次出现时独立地选自0、1、2、3及4。
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