四川大学余达刚获国家专利权
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龙图腾网获悉四川大学申请的专利一种含3位手性季碳中心的氧化吲哚-乙酸类化合物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115141135B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202110330170.6,技术领域涉及:C07D209/34;该发明授权一种含3位手性季碳中心的氧化吲哚-乙酸类化合物的制备方法是由余达刚;陈小旺;岳峻平;王快;贵永远;牛亚楠;刘杰;冉川昆;孔望清;周文俊设计研发完成,并于2021-03-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种含3位手性季碳中心的氧化吲哚-乙酸类化合物的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种含3位手性季碳中心的氧化吲哚‑乙酸类化合物的制备方法,属于有机合成技术领域,具体包括以下步骤:将催化剂、配体、碱和还原剂加入反应容器中,然后在CO2气氛下加入反应底物和溶剂,室温下搅拌反应0.1~96h后酸化处理,对反应产物进行分离纯化,制得含3位手性季碳中心的氧化吲哚‑乙酸类化合物。本发明基于还原体系的过渡金属催化CO2参与烯烃的碳‑羧基化反应,首次实现了含3位手性季碳中心的氧化吲哚‑乙酸类化合物的高效构建,具有反应底物范围广、选择性好、官能团兼容性好、反应条件温和、成本低等优点。
本发明授权一种含3位手性季碳中心的氧化吲哚-乙酸类化合物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种含3位手性季碳中心的氧化吲哚-乙酸类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 将催化剂、配体、碱和还原剂加入反应容器中,然后在CO2气氛下加入反应底物和溶剂,室温下搅拌反应0.1~96h后酸化处理,对反应产物进行分离纯化,制得含3位手性季碳中心的氧化吲哚-乙酸类化合物;其中,反应底物、催化剂、配体、碱和还原剂的摩尔比为1:0.001~0.30:0.002~0.60:1~4:1~4; 所述反应底物为烯酰胺桥联的芳基拟卤代物,其结构通式如下所示: 其中,X为氯、溴或三氟甲磺酸酯基;R1和R2均为烷基; 所述催化剂为乙二醇二甲醚溴化镍、乙二醇二甲醚氯化镍、乙酰丙酮镍或双-1,5-环辛二烯镍; 所述配体为、、、、、; 所述溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜; 所述碱为叔丁醇锂、叔丁醇钠、碳酸铯、碳酸钾或磷酸钾; 所述还原剂为锌或锰。
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